La mescalina fue la primera sustancia psicodélica que se aisló, unos 50 años antes de que se sintetizara el LSD por primera vez, y de hecho sirvió para poner en marcha el estudio de las sustancias psicodélicas. Arthur Heffter, el primero en aislar la mescalina, probó la sustancia en sí mismo e informó cambios en la percepción visual. En 1895, dos investigadores informaron sobre los efectos únicos de la mescalina y sugirieron la posibilidad de usarla como medicamento por primera vez.

Los efectos de la mescalina se sienten alrededor de 1 a 2 horas después de la ingestión, duran de 30 a 60 minutos y luego se disipan en un descenso que toma alrededor de 3 a 5 horas. Los efectos son similares a los de otras sustancias psicodélicas, con experiencias visuales especialmente poderosas. Estos efectos incluyen una sensación de perspicacia, mejora del color, ilusiones visuales y alucinaciones, euforia, excitación, mayor sensibilidad al tacto, sinestesia, un estado de sueño y un aumento en el pensamiento espiritual y místico hasta el punto de una experiencia mística completa.

Algunos de los efectos físicos incluyen disminución del apetito, percepción alterada del tiempo y la realidad, dilatación de pupilas, temblores, ganas de orinar e inquietud.

Las excavaciones arqueológicas en el sur de los EE. UU., México y Perú atestiguan el uso ceremonial de cactus que contienen mescalina durante más de 6000 años. La mescalina es una sustancia común en una variedad de cactus, que se encuentra principalmente en los cactus peyote y San Pedro.

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